¡Otro isómero-metabolito no, por favor!!. La desvenlaxafina

La estrategia de sacar al mercado un isómero o un metabolito que reúne las magníficas cualidades que no tenía el fármaco original, cuando éste ve finalizada su patente, es ya muy vieja y conocida, Se llama extensión de la patente (patent extender). Tras el fenómeno citalopram/escitalopram, veremos próximamente el fenómeno venlafaxina/desvenlafaxina.

La desvenlafaxina (Pristiq en EEUU) acaba de ser aprobada por la FDA. La desvenlafaxina es el principal metabolito de la venlafaxina, por lo que no es un nuevo antidepresivo. Cada vez que un paciente toma venlafaxina, está tomando desvenlafaxina. En los estudios fase III , no presenta importantes ventajas: usando la escala de Hamilton de Depresión, los resultados son un poco mejores que el placebo y a la dosis de 100mg no había diferencia entre placebo y medicamento.

El Dr. Carlat en su blog detalla estos aspectos de forma amena.

Fuente: http://vicentebaos.blogspot.com/2008/03/otro-ismero-metabolito-no-por-favor-la.html


Si echamos un vistazo a la base de datos de psicofármacos vemos que hay bastantes isómeros, metabolitos levógiros, como el escitalopram o dextrógiros todos los que empiezan por des, dex. Se suelen sintetizar cuando el medicamento racémico que tiene los dos isómeros L y D por igual se le va a expirar la patente. Añadiendo que la mayor parte de esa medicación no vale para nada más que engordar c/c de farmacéuticas y psiquiatras

4 Respuestas a “¡Otro isómero-metabolito no, por favor!!. La desvenlaxafina

  1. Pues que nivel tan grande de ignorancia, si bien muchos medicamentos han salido ahora en su versión dextro, levo, o metabolito, esto en sí confiere ventajas, aunque sea una extensión de patente, finalmente el beneficio es para los pacientes, el escitaolpram por ejemplo es 100 veces más potente que su antecesor el citalopram, posse un mecanismo de acción mucho mas fino al actuar sobre el sitio alostérico del boton sináptico a serotonina y eso le ha dado mucha más tolerabilidad, eficacia y seguridad, lo mismo pasa con la desvenlafaxina, NO es cierto que sea lo mismo que tomar venlafaxina, para empezar la venlafaxina requiere del sistema del citocromo P450 para metabolizarse, lo que se conoce como metabolismo de primer paso, lo cual le confiere mayor potencial de interacciones faramcológicas, además, la afinidad proporcional a seerotonina y noradrenalina cambia bastante, siendo la venlafaxina poco afin a noradrenalina hasta que se alcanzan dosis de 150 mg o más, a diferencia de la desvenlafaxina que desde 50 mg tiene acción noradrenérgica, además no requiere titularse la dosis, pues desde los 50 mg es tolerable y eficaz y no posee interacción farmacológica alguna al no requerir del sistema hepático de la CP450, no solo, eso no provoca aumento de peso ni disfunción sexual, definitivamente sí es una mejor molécula. Acaso no se les ocurrió en algún momento combinar trimeptoprim con sulfametoxazol y eso resultó en un beneficio? mayor potencia antibiótica?, si se puede mejorar una molécula y esto trae beneficios es muy válido, lo mismo pasa hasta con las recetas de cocina, no se están continuamente mejorando?. Primero lean sobre farmacología a profundidad y conozcan los mecanimos de accción y luego opinan.

    Saludos!

    • Aplausos para el Sr Nenclares. La respuesta es impacable. Es verdad que no se puede negar el negocio farmacológico y lo único reprochable al descubrimiento de nuevos metabolitos es que no hayan salido antes al mercado por cuestiones de “agotar” las viejas patentes.

      Me interesaría conocer su opinión al respecto de la comparación del Escitalopram VS Desvenlafaxina en cuestiones de depresión.

      Un saludo.
      Ale

  2. la experiencia que he tenido con desvenlafaxina no ha sido muy satisfactoria, hasta los visitadores mèdicos reconocen que es mejor la droga madre que su derivado, Sin embargo no ocurre lo mismo con el Escitalopram y Citalopram, La efectividad que tiene el primero sobre el segundo es muy superior, ademàs de que el escitalopram es considerado por muchos como el mejor de todos los isrs, La actividad ansiolìtica y antiobsesiva que tiene el escitalopram es superior a cualquier isrs, incluso al ticíclico clomipramina…

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