Neurolépticos-Antipsicóticos

En el argot psiquiátrico, los antipsicóticos, también llamados tranquilizantes mayores, se identifican bajo el término de neurolépticos, del griego neuro: nervio y lepto: atar. Su descubrimiento fue accidental. El doctor francés Henri Lobori realizaba estudios con sustancias que pudiesen antagonizar los síntomas del estado de choque cuando descubrió la clorpromazina, un fármaco capaz de producir cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida de la conciencia. En 1952 Jean Delary y Pierre Deniker, dos de los psiquiatras más reconocidos de la época, comenzaron a ensayar la clorpromazina administrándola a algunos de sus pacientes. Los resultados fueron calificados como extraordinarios. En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del haloperidol y a partir de entonces siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras sustancias similares. Los neurolépticos más conocidos son buitirofenonas como el haloperidol (Haldol®, Haloperil®) o derivados fenotiacínicos como la clorpromazina (Largactil®, Clorpromacín®), la perfenacina (Leptopsique®) y la tioridacina (Melleril®), entre los más nuevos se encuentran la clozapina (Leponex®, Clopsine®, la olanzapina (Zyprexa®) y la risperidona (Risperdal®).

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual o intramuscular. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina, pero también tienen efectos sobre otros muchos receptores, como los receptores de serotonina, histamina y receptores adrenérgicos entre otros.

Usos terapéuticos

Los psiquiatras los prescriben básicamente en cuadros clínicos de esquizofrenia, paranoia, psicosis orgánicas y funcionales. El haloperidol y la clorpromazina se administran también para detener los estados alterados de conciencia producidos por las llamadas drogas alucinógenas.

Dosificación

El tratamiento con antipsicóticos se inicia con dosis moderadas que van aumentando hasta llegar a la dosis máxima que se mantiene durante varios meses y en ocasiones años. El empleo de la clorpromacina (Largactil®, Clorpromacín®), por ejemplo, puede comenzar con dosis diarias de 100 a 200 mg, y elevarse hasta alcanzar los 600 o los 1.000 mg. Para sujetos sin tolerancia las dosis letales sobrepasan esta última cifra. La dosificación de haloperidol (Haldol®, Haloperil®) se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se discontinua en cuanto los síntomas desaparecen. Las dosis medias fluctúan entre 10 y 20 mg; las altas entre 30 y 40 mg. Más de esta cantidad en sujetos sin tolerancia puede ser letal.

En casos de psicosis funcionales provocadas por alucinógenos, estimulantes o alcohol, la dosificación de ambas sustancias se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se discontinúa en cuanto los síntomas desaparecen.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los especialistas consideran que la mayor parte de los medicamentos antipsicóticos producen reacciones desagradables en los individuos normales, es decir, no psicóticos. Entre los pacientes psiquiátricos, generan un estado similar a la indiferencia emocional sin causar trastornos perceptivos ni alteración en las funciones intelectuales. Se experimentan liberación de la ansiedad, desinterés, falta de concentración y aumento del apetito. El Dr. Simón Brailowsky lo describe en los siguientes términos:

El síndrome neuroléptico aparece como un cuadro de sedación, lentificación psicomotora y emocional, supresión de movimientos espontáneos y de conductas complejas, reducción de la iniciativa y del interés en el medio (se dice que los estímulos externos “se resbalan” o “rebotan” en el paciente, sin que esto signifique que el sujeto no reaccione ante su medio: si se duerme se le puede despertar con relativa facilidad, contesta a las preguntas directas, mantiene sus funciones intelectuales, etc., además de que se preservan los reflejos espinales. Es decir, no es que el sujeto se encuentre sedado y por esta causa se produzcan los demás efectos… la agitación y la inquietud van desapareciendo; la misma tendencia se observa en el caso de las alucinaciones, delirios y desorganización del pensamiento. (

Los antipsicóticos, como todos los fármacos, tienen efectos colaterales que van desde visión borrosa, congestión nasal, sequedad de boca, trastornos de peso, contracciones musculares involuntarias, retención urinaria, anemia, irregularidad menstrual, atrofia testicular, alergias cutáneas y vértigos; hasta destrucción de células en la sangre, obstrucción hepática con ictericia (que provoca una pigmentación amarilla característica), excitación paradójica, fotofobia, arritmias cardíacas, aumento de la temperatura corporal y parkinsonismo (temblor en extremidades, tronco, cabeza y lengua que ocasiona alteraciones en la coordinación motriz fina). La degradación en el deseo erótico y la disquinesia tardía (movimientos involuntarios de boca, tronco o extremidades que pueden aparecer después de terminado el tratamiento), llegan a ser irreversibles en tratamientos prolongados (más de dos años).

Potencial de dependencia

La tolerancia hacia los neurolépticos es considerable, aunque el peligro de dependencia es relativamente bajo ya que sus efectos psicológicos no resultan atractivos. Su administración prolongada tampoco genera una verdadera dependencia a nivel físico, por lo que una suspensión brusca sólo puede provocar ciertos signos de malestar como dolores musculares e insomnio, que desaparecen al cabo de algunos unos días.

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